N-(3-диметиламинопропил)-иминодибензила гидрохлорид или 5-(3-диметил-аминопропил)-10,11-дигидро-5Н-дибензо-[b, f]-азепина гидрохлорид
Химические свойства
Имипрамин – один из первых трициклических антидепрессантов, благодаря своей высокой эффективности применяется и по сей день. В конце 50-х годов 20 века фармацевтическая компания Novartis выпустила данное лекарственное средство, особенно полезным оно оказалось при лечении резистентных депрессий.
В состав препаратов чаще всего входит в виде гидрохлорида.
Белый или белый с каким либо оттенком кристаллический порошок хорошо растворяется в спирте и воде, растворим в ацетоне, не растворяется в бензоле и эфире.
Молекулярная масса химического соединения = 280,4 грамма на моль. Выпускается в виде таблеток разной дозировки, в форме раствора для инъекционного введения.
Фармакологическое действие
Тимолептическое, антидизурическое, антидепрессивное, психостимулирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов, серотонина, норадреналина, дофамина в пресинаптических нервных окончаниях нейронов.
Имипрамин значительно увеличивает их концентрацию в синаптической щели и усиливает физиологическую активность. У лекарства имеется альфа- и м-холитолитический эффект.
При систематическом приеме средства у пациентов улучшается настроение и двигательная заторможенность, проходит ощущение тоски, повышается психический и общий тонус организма.
Степень биодоступности при пероральном приеме варьирует от 30 до 77%. Максимальную концентрацию можно наблюдать в течение 60-120 минут после перорального приема и через пол часа-час после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет от 4 часов до суток. У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови, до 95%.
По тканям вещество распределяется достаточно равномерно, преодолевает ГЭБ и прочие гистогематические барьеры. Лекарство имеет свойство накапливаться в почках, тканях головного мозга и печени. В печени метаболизируется до дезметилимипрамина. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов в течение суток в неизмененном виде.
Порядка 20% выводится с мочой.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- для лечения депрессии различного происхождения, эндогенной, реактивной, инволюционной, алкогольной, климактерической;
- пациентам с психопатией и неврозами при депрессии;
- больным с паническими расстройствами;
- для лечения ночного недержания мочи в детском возрасте;
- при проведении комплексного лечения у пациентов с хроническими болями.
Противопоказания
Имипрамин противопоказан к приему:
- при нарушении работы органов кроветворения;
- пациентам с почечной и печеночной недостаточностью;
- больным, недавно перенесшим инфаркт миокарда;
- при закрытоугольной глаукоме;
- больным с атонией мочевого пузыря;
- при доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
- женщинам в первом триместре беременности;
- во время кормления грудью;
- при аллергии на вещество, другие трициклические антидепрессанты или производные дибензоазепина.
Побочные действия
Во время лечения Имипрамином могут возникнуть:
- тремор, повышенная двигательная активность и беспокойство, спутанность сознания, бессонница, сонливость, страхи;
- снижение артериального давления, тахикардия, головокружение, сердечная аритмия;
- сухость слизистых оболочек, болезненные ощущения в глазах, нарушения процессов аккомодации;
- запор, проблемы с мочеиспусканием, снижение уровня белка в крови.
Редко развиваются:
- судороги, шум в ушах;
- высыпания на коже, отеки на языке и лице, зуд, повышенная чувствительность к свету, эозинофилия;
- холестатическая желтуха, галакторея, набухание молочных желез, агранулоцитоз.
Имипрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Врач должен установить индивидуальный режим дозирования препарата.
Для взрослых назначают от 25 до 50 мг средства, 3-4 раза в день, перорально.
Дозировка для детей от 6 до 12 лет составляет от 10 до 30 мг в день, распределенных на 2 приема. Для детей от 12 лет можно назначать до 50 мг в сутки, дважды в день.
- Для лечения ночного недержания мочи назначают от 25 до 75 мг вещества 1 раз в день за час до сна.
- Внутримышечно используют до 0,1 грамма лекарства в день.
- Максимальная суточная дозировка для приема внутрь при амбулаторном лечении составляет 0,2 грамма; в условиях стационара – до 0,3 грамм; для пожилых пациентов и лиц младше 18 лет – до 0,1 грамма.
Передозировка
При передозировке возникают: атаксия, головокружение, сильное психомоторное возбуждение, кома, тахикардия, ступор, коллапс, артериальная гипотензия, цианоз, лихорадка, рвота.
В качестве терапии (после перорального приема) пострадавшему промывают желудок, дают активированный уголь, внутривенно вводят физостигмина салицилат, проводят симптоматическое лечение, вводят противосудорожные средства.
Взаимодействие
- Барбитураты снижают плазменную концентрацию вещества.
- Имипрамин при сочетании с препаратами, угнетающими работу цнс, этиловым спиртом, усиливает их побочные эффекты, может значительно снизиться давление и усилится угнетение дыхания.
- Сочетанный прием вещества с ингибиторами МАО значительно повышает риск возникновения судорог, гипертермии, психомоторного возбуждения, комы.
- Одновременный прием лекарства с антихолинергическими препаратами приводит к аддитивному антихолинергическому действию.
- Препараты гормонов щитовидной железы усиливают адренергические эффекты от приема лекарственного средства, может возникнуть тахиаритмия, стенокардия.
- При сочетании с адреномиметиками, норэпинефрином, эпинефрином, мезатоном вещество увеличивает риск развития артериальной гипертензии, тахикардии, сердечной аритмии.
- Клонидин под действием данного лекарства медленнее связывается с пресинаптическими α-адренорецепторами, что снижает его ангигипертензивный эффект.
- Сочетанный прием лекарства с пароксетином и сертралином повышает концентрацию Имипрамина в крови из-за способности препаратов угнетать изоферменты CYP2D6.
- Одновременный прием вещества с хинидином или ритонавиром приводит к росту концентрации Имипрамина в плазме крови.
- При сочетании лекарства с фенитоином повышается плазменная концентрация последнего.
- Циметидин замедляет процессы метаболизма данного вещества и вызывает рост его концентрации в плазме крови, усиливаются токсические эффекты.
- С осторожностью лекарство сочетают с эстрогенами, может нарушиться метаболизм лекарственного средства.
Особые указания
Осторожность рекомендуется соблюдать во время лечения: больных сахарным диабетом, при пониженном судорожном пороге, во время лечения стероидами, при нейробластоме и феохромоцитоме, при гипертиреоидизме.
Промежуток между окончание курса ингибиторов МАО и началом лечения средством должен составлять не менее 14 дней. Лечение начинают с минимально эффективных дозировок.
- Препараты Имипрамина не сочетают с симпатомиметиками, эфедрином, норэпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
- Перед началом лечения и во время проведения терапии проводят контроль артериального давления, картины периферической крови, работы сердечно-сосудистой системы.
- Если у больного имеются тенденции к суицидальному поведению, но за ним необходимо внимательно наблюдать.
- Во время проведения терапии не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности.
Детям
Для лечения детей применяют имипрамина гидрохлорид. Детям до 6 лет лекарство не назначают, противопоказано внутримышечное введение средства в возрасте до 12 лет. Требуется коррекция дозировки, в зависимости от возраста ребенка.
С алкоголем
Лекарство нельзя сочетать с алкоголем.
При беременности и лактации
Лекарство противопоказано на первом триместре беременности. Его не назначают кормящим женщинам.
Средство не рекомендуется применять на 2 и 3 триместрах, если в этом нет крайней необходимости.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Доксепин
Ладисан
Людиомил
Мелипрамин
Анафранил
Амитриптилин
Торговые названия: Мелипрамин, Имизин, Тофранил.
Отзывы об Имипрамине
Препарат активно применяется в мед. практике для лечения депрессии, панических расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств. Побочные реакции возникают не чаще, чем описано в инструкции.
Отзывы о лекарстве:
- “… Это лекарство мне выписал врач, и оно подошло. Была изредка тахикардия во время лечения, но уже на больших дозировках, нечеткость зрения, сухость во рту, а так все вроде нормально прошло”;
- “… Когда у меня обнаружили депрессию после продолжительной болезни, то решили назначить эти таблетки. Мое эмоциональное состояние вроде нормализовалось, но были побочные эффекты, заторможенность, сонливость, я поправилась. В следующий раз попрошу врача назначить какое-нибудь другое средство”;
- “… Лекарство вроде не очень дорогое, мне помогло, но побочные реакции таки были, головная боль и головокружение”.
Цена Имипрамина, где купить
Цена за 50 таблеток Мелипрамина, дозировкой 25 мг составляет порядка 350 рублей.
Источник: https://medside.ru/imipramin
Тримипрамин (Trimipramine): инструкция по применению, схема терапии и цена на препарат
Трициклические антидепрессанты способны справиться со многими сложными состояниями, которые сопровождают депрессию. Одним из первых медикаментов данного ряда стал Тримипрамин (Trimipramine). По психотропной активности он сравним с Имипрамином и Амитриптилином. Считается наиболее предпочтительным при лечении тревожных состояний и страхов.
В России препарат изъят из продаж, в связи с высоким риском развития неприемлемых побочных эффектов при превышении дозы. В странах Европы лекарство реализуется, но имеет ряд ограничений по обороту.
О производителе
Тримипрамин выпускает фармацевтическая компания Aliud pharma gmbh, Германия. Она входит в состав другой немецкой компании Stada Arzneimittel AG, которая специализируется на производстве дженериков.
Инструкция по применению
Тримипрамин имеет антихолинергические свойства, опасные для жизни пациента. Поэтому перед его использованием следует детально изучить инструкция по применению. Назначением медикамента занимается только врач, который подбирает терапию индивидуально для каждого пациента.
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание и состав
Активным веществом является тримипрамин в виде гидрохлорида. В одной таблетке содержится 25 мг. Таблетки упакованы в блистеры и картонные пачки по 100 штук.
Фармакологическая группа
Относится к трициклическим антидепрессантам, подклассу третичных аминов, ингибиторам обратного нейронального захвата медиаторных миноаминов.
Фармакодинамика
Блокирует обратный захват серотонина, норадреналина, дофамина и других медиаторных аминов. Не является ингибитором МАО.
- Обладает антигистаминным, альфа-адренолитическим и м-холинолитическим эффектами.
- Оказывает сильное седативное, анксиолитическое, снотворное действие.
- У активного вещества полностью отсутствуют стимулирующие свойства, поэтому он считается лучшим выбором для терапии депрессий, которые протекают на фоне сильного психомоторного возбуждения.
- Обладает анальгезирующим действием.
- Антидепрессивный эффект проявляется через 2–3 недели после начала терапии.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в кишечнике. В печени распадается на метаболиты. Период полувыведения составляет 9–11 часов. Выводится почками.
Показания к применению
- Депрессивные расстройства разных форм и типов (применяют преимущественно при эндогенном типе патологии).
- Язвенная болезнь органов пищеварения.
- Боли хронического характера при онкологии, ревматических заболеваниях, периферической, диабетической невропатии, постгерпетической невралгии, мигрени и аналогичных патологиях.
- Депрессивные состояния при шизоидном расстройстве личности.
Противопоказания
Нельзя применять при следующих патологиях и состояниях:
- интоксикации организма наркотическими анальгетиками, алкоголем, психоактивными веществами или медикаментами;
- гиперчувствительности к активному компоненту;
- закрытой глаукоме;
- в период кормления грудью;
- нарушениях проведения сердечного импульса;
- серьезных печеночных и почечных патологиях;
- в детском возрасте до 12 лет.
Прием возможен, но с осторожностью при бронхиальной астме, во время беременности (особенно в первой трети срока), внутриглазной гипертензии, нейробластоме, хронической алкогольной зависимости, маниакально-депрессивном психозе, патологиях сердца, тиреотоксикозе, аденоме простаты, эпилепсии, инсульте, шизофрении, нарушении моторики органов ЖКТ, феохромоцитоме.
Применение и дозы
Лекарство пьют во время приема пищи. При депрессии начинают с 1–2 таблеток (25–50 мг). В течение первой недели дозировку повышают до 150–400 мг в день в зависимости от тяжести заболевания. После снятия острых симптомов принимают минимальную поддерживающую дозу 25–75 мг в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.
При хронических болях начинают терапевтический курс с 50 мг и постепенно доводят до 150 мг в сутки.
Суточную дозировку делят на несколько приемов. Причем большую дозу принимают вечером. Детям и пожилым пациентам дозировку снижают вдвое.
Курс лечения 1–1,5 месяца. Отмена препарата происходит постепенно. После окончания лечения обязателен прием поддерживающей дозы в течение 3 месяцев для закрепления терапевтического результата.
Схема лечения таблицей
Течение заболевания | Дозировка в сутки (мг) |
Депрессия | |
Начало терапии | 25–50 |
Легкая и средняя форма | 150–200 |
Тяжелая форма | 200–400 |
Поддерживающее лечение | 25–75 |
Хронические боли | |
Начало терапии | 50 |
Основной курс (4–6 нед.) | 150 |
Поддерживающее лечение (3 мес.) | 25 |
Побочные действия
- Антихолинергические эффекты — тахикардия, расплывчатость зрения, затрудненное мочеиспускание, кишечная непроходимость, пересыхание слизистых рта, высокое внутриглазное давление, парез аккомодации, галлюциногенные видения, запоры.
- Беспокойство, сонливость, астения, маниакальные состояния, ночные кошмары, агрессивность, деперсонализация, зевота, головная боль, дрожание конечностей, головы и мышц, двигательное беспокойство, эпилептические припадки, миастения, периферическая невропатия, дезориентация.
- Ортостатическая гипертензия, скачки артериального давления, аритмия, , коллапс, нарушение внутрижелудочковой проводимости.
- Тошнота, изжога, желтуха, стоматит, рвота, усиление или снижение аппетита, увеличение или уменьшение веса, потемнение языка, кариес, анорексия, изменение вкусовых ощущений.
- Повышенная чувствительность к солнечному свету, зуд, сыпь на коже, крапивница, отечность слизистых рта, языка.
- Снижение потенции, усиление или уменьшение полового желания.
- Лейкопения, гиперкалиемия или гипокалиемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Синдром отмены сопровождается тошнотой, рвотой, необычными сновидениями, повышенной возбудимостью.
При постепенном прекращении терапии наблюдаются двигательное беспокойство, бессонница.
Взаимодействие с медикаментами
Тримипрамин взаимодействует со многими препаратами, поэтому необходимо сообщать врачу о необходимости того или иного лечения.
Взаимное усиление или ослабление действия и побочных эффектов происходит с:
- лекарствами, угнетающими центральную нервную систему (анестетиками, барбитуратами, другими антидепрессантами);
- медикаментами с антихолинергической активностью (атропином, фенотиазином, антигистаминными средствами и т.д.);
- противосудорожными препаратами;
- непрямыми антикоагулянтами;
- ингибиторами микросомального окисления;
- холиноблокаторами;
- гипотензивными, гипертензивными лекарствами;
- эстрогенсодержащими пероральными средствами;
- ингибиторами МАО (возможен смертельный исход);
- альфа-адреностимуляторами;
- гормонами щитовидной железы;
- М-холиноблокаторами;
- нейролептиками.
Совместимость с алкоголем
Нельзя употреблять спиртные напитки во время терапии с использованием антидепрессантов.
Особые указания
Тримипрамин можно принимать не ранее, чем через 14 суток после прекращения приема ингибиторов МАО.
Перед началом и во время лечения необходим контроль:
- артериального давления;
- периферической крови;
- функций сердца и печени (при длительном приеме и у пациентов престарелого возраста).
Внутривенное введение возможно только в условиях стационара. Такой способ приводит к большей эффективности, но строго необходим постельный режим и медицинское наблюдение.
При тяжелой форме депрессивных расстройств может проявиться склонность к суициду, которая сохраняется практически до ремиссии. В этом случае пациенту дополнительно назначают нейролептические препараты. Необходимо наблюдение врача и доверенных лиц.
При развитии серьезных побочных эффектов терапию приостанавливают, а после стабилизации состояния продолжают с меньшими дозами.
Рекомендуется соблюдать предельную осторожность при работе со сложными механизмами и при вождении автотранспорта.
Передозировка
При превышении дозы острота возможных побочных явлений усиливается, вплоть до летального исхода. Симптоматика развивается в первые 6 часов, достигает пика через сутки. Тяжелое состояние может длиться в течение одной недели.
Необходима госпитализация. Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов и лекарств, снижающих остроту симптомов. В ряде случаев возможно проведение реанимационных мероприятий.
Условия хранения
Хранить в теплом, сухом месте. Не допускать попадания таблеток в руки детей.
Срок годности
Годен до даты, указанной на упаковке.
Прекращение терапии
По решению врача, либо при развитии неприемлемых побочных эффектов. Препарат отменяют постепенно, на протяжении нескольких недель. Обязательно поддерживающее лечение в минимальной дозировке.
Аналоги
Имеет аналоги (синонимы) по действующему веществу — Сапилент, Герфонал.
Цена по городам России
Продажа Trimipramine и его прямых аналогов не осуществляется на территории РФ. Медикамент можно заказать в странах Европы через посредников. Его привозят из Германии, Польши в Москву или Санкт-Петербург, а затем доставляют по городам России.
Стоимость препарата составляет примерно 65 евро за упаковку (100 таблеток).
Для того чтобы избежать подделки следует осуществлять покупку наложенным платежом. После получения медикамента можно проверить его целостность и наличие документов (чеков, сертификатов, инструкции).
Отзывы врачей
Игорь Носов, психиатр
Тримипрамин очень мощный антидепрессант и в то же время доступный по цене. При тяжелых тревожных расстройствах он может быть даже эффективнее дорогих селективных медикаментов.
К сожалению, этот препарат имеет серьезные побочные эффекты, поэтому в нашей стране он не продается. Однако, если больной лечится под контролем врача, то негативных проявлений можно избежать.
Некоторые мои больные пили такие таблетки и довольно быстро пошли на поправку.
Отзывы пациентов
Елена Смирнова, 42 года
У моего мужа была сильная депрессия — такая, что приходилось госпитализировать. Болезнь периодически обострялась необъяснимым чувством страха. Из всех лекарств, которые он принимал, наиболее эффективным оказался Тримипрамин. Мы покупали его через сайт посредников, которые привозят препараты из Европы. Стоит он относительно недорого, но эффект заметен уже через 2 недели от начала терапии.
Условия продажи
Продается в аптеках иностранных государств по рецептурному бланку международного образца.
Источник: https://med88.ru/preparaty/trimipramin/
Имипрамин: инструкция по применению, отзывы и аналоги
В большинстве случаев, с легкой формой депрессивного состояния человек может справиться самостоятельно, но в тяжелых случаях такой психоэмоциональный сбой может продолжаться годами, усиливаться со временем и перерасти во что-нибудь более серьезное, например, в психоз.
Современные препараты способны ослабить симптомы расстройства и помочь вести полноценный образ жизни. Одним из наиболее часто применяемых видов лекарственных препаратов при лечении неврологических и психических заболеваний являются антидепрессанты.
Яркий представитель антидепрессантов препарат Имипрамин очень эффективен при терапии тревожных расстройств и депрессий разного характера.
Выпускается препарат в нескольких формах:
- таблеток, покрытых пленочной оболочкой, круглой формы, красно-коричневого цвета;
- драже коричневого цвета с блестящей поверхностью;
- в виде раствора для внутримышечного введения.
Фармакологические свойства
Имипрамин является производным от бензодиазепина, отнесенного к сильнейшим трициклическим антидепрессантам.
Формула Имипрамина
Препарат разработан для лечения депрессии, связанной с выработкой серотонина, гормонов мозгового вещества, находящегося в надпочечниках, и способствует подавлению активности биохимических веществ.
Препарат способствует активизации умственных способностей, повышению физической активности, облегчает работу мочевыводящих путей.
Действие лекарства направлено на торможение химических процессов, участвующих в выработке норадреналина, серотонина и дофамина. Обладает свойством анальгетика, блокатором ночного недержания мочи, препятствует образованию запоров и снижению остроты зрения.
После его приема улучшается настроение и двигательная активность, повышается тонус нервной системы совместно с организмом в целом, существенно снижается чувство тоски и неуверенности, наступает успокоение, нормализуется сон, повышается умственная активность.
Ожидаемый эффект наступает, в зависимости от состояния организма, в диапазоне 2- 4 недель, в некоторых случая от 6-8 недель.
Фармакокинетика препарата
Средство легко выводится из пищеварительной системы, процент усваиваемости колеблется в пределах от 29 до 77%.
Максимальная концентрация достигается по истечении внутрь на промежутке времени от 1 до 2 часов, а после инъекции от 30 от 60 минут. Равномерно распространяется в клетках, преодолевает барьеры для проникновения в головной мозг, печень и почки.
В печени быстро превращается в быстровыводимые вещества из организма, через сутки 40% выводится с мочой, а 20% с желчью.
Соотношение между веществом, вызывающим антидепрессивную активную позицию и препаратом составляет 1,5ед. к 15ед. Процент связывания с плазменными белками составляет от 60 — 96%.
Область применения
- Показания к применению Имипрамина:
- Действие лекарственного препарата развивается постепенно, эффективность наблюдается через некоторое время терапии.
- После приема Имипрамина у пациентов наблюдается прилив бодрости и хорошего настроения, улучшается психический и общий тонус организма, уменьшается чувство тоски и двигательной заторможенности.
Ограничения для назначения
Противопоказания к приему медикамента:
- при проявлении повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- запрещен примем лекарства беременными женщинами;
- в период лактации;
- инфекционные заболевания в анамнезе;
- расстройство мозгового кровообращения;
- в случаях нарушений в работе сердца;
- эпилепсия и судорожный синдром;
- при нарушениях функции печени и почек;
- детям в возрасте до 6 лет.
Негативные реакции организма
При применении Имипрамина могут наблюдаться многочисленные побочные явления. Влияние на нервную систему:
Побочные реакции со стороны других систем организма:
- сухость во рту;
- запоры;
- проблемы с сердечно-сосудистой системой: развитие тахикардии, аритмии, нарушения проводимости;
- задержка мочеиспускания;
- ухудшение зрения;
- экзантема;
- лейкоцитоз;
- при продолжительном приеме возможно возникновение кариеса зубов;
- выпадение волос.
В случаях передозировки у пациента появляются следующие симптомы:
- возбужденное состояние;
- судороги;
- рвота;
- лихорадочное состояние.
При передозировке следует промыть желудок физиологическим раствором, принять активированный уголь.
Схема применения и дозировка
Дозировку для приема лекарства внутрь постепенно повышают и в течении двух недель доводят до 150-250 мг в сутки. По достижению нужного результата доза постепенно понижается до 50-150 мг в сутки. В зависимости от результата врач должен подобрать минимальную эффективную поддерживающую дозу в каждом конкретном случае.
Внутримышечно лекарство вводится 3 раза в сутки по 25 мг, при этом необходимо принимать также Имипрамин внутрь по 25 мг, увеличивая дозу также на 25 мг в течение недели. Данный смешанный вид приема препарата применяют в основном в стационарах.
После достижения положительного результата постепенно дозировка уменьшается, инъекции полностью заменяются приемом таблеток или драже по 25-50 мг в сутки. Если симптомы заболевания вновь проявляются, необходимо вернуться на комбинированный прием препарата.
Дозировка должна быть меньше для детей и лиц пожилого возраста. Пожилым людям Имипрамин назначают начиная с 10 мг 1 раз в день, постепенно увеличивая дозу, наблюдая за появлением побочных эффектов. Проходить курс лечения и поддерживать установленную дозу необходимо не менее полугода.
Резко прекращать прием препарата ни в коем случае нельзя. Чтобы не спровоцировать осложнений и нежелательных последствий, отменять прием лекарства нужно постепенно.
Прием пищи не влияет на усвоение лекарства, препарат хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Концентрация лекарства в плазме крови наступает через час-два после приема при пероральном употреблении. При внутримышечном введении – через 30-60 минут.
Применение в детском возрасте
При лечении энуреза доза назначается в зависимости от возраста ребенка старше 6 лет. Препарат принимается однократно после еды перед сном. Курс лечения в данном случае не должен превышать трех месяцев. Прием лекарства также следует прекращать постепенно, уменьшая дозу.
В педиатрической практике Имипрамин назначается также для лечения ночных кошмаров, в совсем малых дозах.
Детям препарат назначается только в виде таблеток, начиная с 10 мг 1 раз в день, пациентам до 14 лет доза увеличивается до 20-50 мг в сутки. Доза должна рассчитываться исходя из массы тела ребенка.
Особые указания
При приеме препарата требуется постоянный контроль врача. Необходимо контролировать артериальное давление, сердечно-сосудистую систему, работу печени.
Рекомендуется принимать Имипрамин в первой половине дня, поскольку возможно появление бессонницы.
У некоторых пациентов при приеме лекарства может усилиться тревожное состояние. Особенно усиление ощущения тревоги наблюдается в первые дни терапии. Как правило, такое состояние проходит в течение двух недель.
Если по истечении двух недель тревожно-паническое состояние не пройдет, необходимо заменить лекарственный препарат. Во время курса терапии следует исключить употребление алкогольных напитков.
Нельзя принимать Имипрамин в комплексе с препаратами для лечения щитовидной железы, это может спровоцировать тахикардию.
Противопоказано назначение средства совместно с ингибиторами МАО, поскольку это может спровоцировать чрезмерно возбужденное состояние пациента, колебания артериального давления, судорогу и даже кому.
Из практического опыта применения
Отзывы врачей и пациентов, которые знают про Имипрамин не понаслышке.
Принимал Имипрамин по схеме установленной врачом. При приеме лекарства была ужасная сухость во рту, постоянно хотелось спать. Однако прием препарата помог мне преодолеть жуткую депрессию. Побочные эффекты прошли сразу, после окончания курса лечения.
Колян, форумчанин
Да, по отзывам моих пациентов, принимавших Имипрамин, практически у всех наблюдались некоторые побочные эффекты в виде бессонницы, сухости во рту.
На фоне результатов всей лечебной терапии эти симптомы можно пережить, они достаточно быстро проходят. А результаты от приема препарата практически всегда заметны. Следует учитывать, что прием любого антидепрессанта вызывает какие-либо побочные действия.
Врач общей практики
Особенности покупки и хранения
Популярные аналоги Имипрамина:
- Депсонил;
- Имизин;
- Тофранил;
- Анафранил.
Применение аналогов препарата должно быть обговорено с лечащим врачом. Аналогичные лекарства не всегда дают такой же положительный и безопасный результат, как лицензированный препарат.
Только опытный специалист может поставить точный диагноз и назначить необходимое правильное лечение. Следует помнить, что любой антидепрессант – сильнодействующее вещество, поэтому курс и дозировки препарата должны быть подобраны врачом индивидуально. Во избежание осложнений не стоит заниматься самолечением.
Читайте ещё
Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/imipramin.html
МЕЛИПРАМИН
Лекарства, Психоаналептики- имипрамина гидрохлорид (imipramine)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.
1 таб. | |
имипрамина гидрохлорид | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 110.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг, кросповидон — 3 мг, тальк — 3 мг, повидон (К-25) — 7 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 2.61 мг, магния стеарат — 0.24 мг, краситель железа оксид красный — 0.68 мг, краситель железа оксид черный — 0.12 мг, диметикон (E1049 39%) — 0.35 мг.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом.
Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса.
Имипрамин также блокирует м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.
Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.
При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.
Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметил-имипрамин) образуется путем деметилирования. Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной изменчивостью.
После 10 суток приема имипрамина в дозе 50 мг 3 раза/сут, концентрации в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг/мл.
По причине снижения метаболизма, концентрации в плазме крови обычно выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.
Кажущийся Vd имипрамина составляет 10-20 л/кг.
Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60-96%, дезипрамин — на 73-92%).
Имипрамин выводится почками (около 80%) и с фекалиями (около 20%), преимущественно в виде неактивных метаболитов.
Выведения с мочой и фекалиями неизмененного имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5-6% от принятой дозы.
После приема одной дозы, T1/2 имипрамина составляет около 19 ч и может варьировать от 9 до 28 ч, значительно повышаясь упожилых и в случае передозировки.
Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.
- — все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния;
- — панические расстройства;
- — ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины).
- — повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина;
- — применение ингибиторов МАО;
- — недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- — нарушение внутрисердечной проводимости;
- — нарушение сердечного ритма;
- — маниакальные эпизоды;
- — тяжелое нарушение функций почек и/или печени;
- — задержка мочи;
- — закрытоугольная глаукома;
- — возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта);
- — беременность и кормление грудью;
- — непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность или синдром мальадсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).
Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов.
Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2-4 недель (возможно 6-8 недель).
Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей дозы. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.
Депрессия
Амбулаторные пациенты 18-60 лет:
Стандартная доза составляет 25 мг 1-3 раза/сут, доза может быть постепенно повышена до суточной дозы 150-200 мг к концу первой недели терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50-100 мг/сут.
- Пациенты стационаров 18-60 лет:
- В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут, доза может повышаться на 25 мг/сут до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).
- Пациенты старше 60 лет:
В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому, лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной дозы 50-75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.
Панические расстройства
Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы.
Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги.
Доза препарата Мелипрамин может постепенно повышаться до 75-100 мг/сут (в исключительных случаях до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин постепенно.
- Дети:
- Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.
- Рекомендуемые дозы составляют:
- 6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.
- 9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.
- Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.
- Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительного ответа на терапию после 1 недели лечений препаратом в более низких дозах.
Суточная доза у детей не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела.
Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном.
Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приема: один днем и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев.
В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин следует отменять постепенно.
Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения дозы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту).
Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжелых неврологических или психических реакций.
Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.
- Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Мелипрамин, классифицированы по системам организма и перечислены ниже как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Источник: https://health.mail.ru/drug/imipramine/
Мелипрамин
Мелипрамин – препарат с антидепрессивным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красно-коричневые, двояковыпуклые, круглые, с матовой поверхностью, почти без или без запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
- Драже: чечевицеобразные, коричневые, с блестящей поверхностью, почти не имеют или не имеют запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
- Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, слегка окрашенный (возможен зеленовато-желтый оттенок) или бесцветный, не имеет запаха (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).
Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Мелипрамина.
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
- Вспомогательные компоненты: тальк – 3 мг, моногидрат лактозы – 110,5 мг, повидон К25 – 7 мг, стеарат магния – 1,5 мг, кросповидон – 3 мг;
- Оболочка: гипромеллоза – 2,61 мг, диметикон (E1049) 39% – 0,35 мг, краситель красно-коричневый косметический (смесь: краситель оксид железа красный, желтый и черный) – 0,8 мг, стеарат магния – 0,24 мг.
В состав 1 драже входит:
- Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
- Вспомогательные компоненты: желатин, титана диоксид (Е171), глицерол 85%, макрогол 35 000, краситель (Е172) (оксид железа красный), стеарат магния, сахароза, тальк, моногидрат лактозы.
В состав 1 ампулы (2 мл) входит:
- Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
- Вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, дисульфит натрия, безводный сульфит натрия, хлорид натрия (для парентеральных лекарственных форм), вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество Мелипрамина – имипрамин, является производным дибензоазепина, трициклическим антидепрессантом. Механизм его действия объясняется способностью ингибировать синаптический обратный захват серотонина и норадреналина, выделяемых при стимуляции нейрона. Вследствие этого облегчается норадренергическая и серотонинергическая передача импульса.
Также имипрамин блокирует м-холинорецепторы и H1-гистаминовые рецепторы, за счет чего обладает холиноблокирующим и умеренным седативным действием.
Антидепрессивный эффект Мелипрамина развивается постепенно. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение 2–4 (возможно, 6–8) недель терапии.
Фармакокинетика
Попадая в желудочно-кишечный тракт, имипрамин хорошо абсорбируется. Пища при одновременном приеме на абсорбцию вещества не влияет.
Препарат интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием путем деметилирования основного фармакологически активного метаболита дезипрамина (диметил-имипрамина).
Плазменные концентрации обоих веществ характеризуются высокой индивидуальной вариабельностью. Через 10 дней приема Мелипрамина 3 раза в сутки в дозе 50 мг плазменная концентрация имипрамина в равновесном состоянии может варьировать в диапазоне 33–85 нг/мл, дезипрамина – 43–109 нг/мл.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови обычно выше, чем у более молодых людей, что объясняется снижением метаболизма.
Кажущийся объем распределения имипрамина – 10–20 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Имипрамин и дезипрамин в значительной степени связываются с белками – 60–96% и 73–92% соответственно.
Выводится имипрамин преимущественно в виде неактивных метаболитов: почками – примерно 80%, через кишечник – порядка 20%. Выведение неизмененного имипрамина и его активного метаболита составляет не более 6% от принятой дозы.
Период полувыведения имипрамина после однократного приема дозы составляет в среднем около 19 ч, может варьировать от 9 до 28 ч, значительно повышается в случае передозировки и у пожилых лиц.
Показания к применению
- Все формы депрессии (с тревогой и без нее), включая депрессивные состояния, большую депрессию, депрессивную фазу биполярного расстройства, атипичную депрессию;
- Панические расстройства;
- Ночное недержание мочи у детей от 6 лет (для непродолжительной адъювантной терапии после исключения органических причин).
Противопоказания
- Нарушение внутрисердечной проводимости;
- Перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда;
- Маниакальные эпизоды;
- Нарушение сердечного ритма;
- Тяжелые нарушения функций печени и/или почек;
- Закрытоугольная глаукома;
- Задержка мочи;
- Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы;
- Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
- Возраст до 18 лет (депрессия и панические расстройства) и до 6 лет (терапия ночного недержания мочи);
- Беременность и период кормления грудью;
- Гиперчувствительность к компонентам Мелипрамина либо иным трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.
Мелипрамин, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки и драже
Мелипрамин принимают внутрь.
Режим дозирования определяется врачом индивидуально и зависит от степени и характера выраженности симптомов.
Как правило, для достижения терапевтического эффекта необходимо не меньше 2-4 недель (в некоторых случаях – до 8 недель).
Терапию нужно начинать с низких доз Мелипрамина, постепенно их повышая для подбора минимальной эффективной поддерживающей дозы. Особую осторожность следует соблюдать при титрации дозы у детей, подростков и пожилых больных.
Рекомендованный режим дозирования Мелипрамина при терапии депрессии:
- 18-60 лет (амбулаторное лечение): стандартная разовая доза – 25 мг, кратность приема – 1-3 раза в день. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 150-200 мг в день (к концу первой недели). Стандартная поддерживающая суточная доза – 50-100 мг;
- 18-60 лет (стационарное лечение): начальная суточная доза в особо тяжелых случаях – 75 мг. Возможно ее увеличение по 25 мг в день до 200 мг (в исключительных случаях – до 300 мг);
- Пациенты от 60 лет: лечение нужно начинать с наименьших возможных доз, поскольку у пациентов этой возрастной группы может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы. Начальную дозу можно постепенно (на протяжении 10 дней) увеличивать до 50-75 мг в день (увеличивать ее в дальнейшем не рекомендуется).
У пациентов с паническими расстройствами отмечается повышенная частота развития побочных действий, поэтому терапию следует начинать с минимально возможной дозы.
В начале лечения может наблюдаться преходящее усиление тревоги, которую можно предотвратить или купировать бензодиазепинами (по мере улучшения их дозу постепенно снижают). Суточную дозу Мелипрамина увеличивают постепенно до 75-100 мг (в отдельных случаях – до 200 мг).
Минимальная продолжительность терапии – полгода. По окончании лечения отменять препарат рекомендуется постепенно.
Детям от 6 лет при панических расстройствах Мелипрамин назначают только как временную адъювантную терапию ночного энуреза после исключения органической патологии. Рекомендованный режим дозирования (суточная доза):
- 6-8 лет (масса тела 20-25 кг) – 25 мг;
- 9-12 лет (масса тела 25-35 кг) – 25-50 мг;
- От 12 лет (масса тела от 35 кг) – 50-75 мг.
Применение более высоких доз возможно только в случаях, если удовлетворительный ответ на терапию не наблюдается после 7 дней приема Мелипрамина. Максимальная суточная доза – 2,5 мг/кг.
Мелипрамин рекомендуется принимать однократно после приема пищи в вечернее время (перед сном).
В случаях, когда ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, суточную дозу можно разделить на 2 приема (днем и на ночь). Продолжительность курса не должна превышать 3 месяца.
Поддерживающую дозу можно снизить (в зависимости от изменений в клинической картине болезни). После завершения лечения Мелипрамин нужно отменять постепенно.
Раствор для внутримышечного введения
Мелипрамин можно вводить только внутримышечно.
Начальная разовая доза – 25 мг, кратность применения – 3 раза в день. В случае необходимости возможно увеличение дозы вплоть до максимальной – 100 мг.
Через 6 дней лечения дозу постепенно уменьшают, заменяя одну инъекцию пероральной формой препарата. Через 12 дней пациента полностью переводят на пероральный прием Мелипрамина (4 раза в день по 25 мг).
В случае развития рецидива болезни возможно повторное назначение препарата в виде раствора для внутримышечного введения.
Побочные действия
Перечисленные ниже побочные действия не обязательно отмечаются у всех больных. Некоторые из них сложно отличить от признаков депрессии (например, ажитация, утомляемость, тревога, расстройство сна, сухость во рту), другие зависят от дозы и проходят при ее снижении либо спонтанно в процессе терапии.
Необходимо учитывать, что возникновение тяжелых психических или неврологических реакций требует временной отмены Мелипрамина.
Пациенты пожилого возраста в особенности проявляют чувствительность к неврологическим, м-холиноблокирующим, сердечно-сосудистым либо психическим эффектам. Способность к элиминации и метаболизму Мелипрамина у них может быть понижена, что увеличивает риск повышения концентраций активного вещества в плазме.
Во время терапии возможно развитие следующих нарушений (≥1/10 – очень часто; ≥1/100 и
Источник: https://www.neboleem.net/melipramin.php